Amlodipine Tablet untuk Pengobatan Hipertensi

AMLODIPINE TABLET

KOMPOSISI
Tiap tablet AMLODIPINE 5 mengandung :
Amlodipine besylate 6,93 mg setara dengan Amlodipine   5 mg

Tiap tablet AMLODIPINE 10 mengandung :
Amlodipine besylate 13,9 mg setara dengan Amlodipine 10 mg

DESKRIPSI
Struktur amlodipine adalah 3-ethil-5-methil-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5 pyridinedicarboxylate benzenesulphonate.

FARMAKOLOGI
Amlodipine merupakan antagonis calsium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calsium melalui membran kedalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi konstraksi otot polos vaskular dan otot jantung.
Amlodipine menghambat influks ion calsium secara efektif, dimana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot vaskular dibandingkan sel otot jantung.
Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang langsung selama 24 jam. Omset kerja Amlodipine adalah perlahan-lahan, sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut.
Efek antiangina amlodipine adalah melalui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer total (afterload). Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi.
Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Pada pasien angina, dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan , waktu timbulnya angina , waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitroglycerine.
Amlodipine tidak menimbulkan perubahan kadar lemak plasma dan dapat digunakan pada pasien asma, diabetes serta gout.

FARMAKOKINETIK
Amlodipine diabsorpsi secara bertahap pada pemberian oral. Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavailabilitas amlodipine sekitar 64-90% dan tidak dipengaruhi makanan. Ikatan dengan protein plasma sekitar 93%. Waktu paruh amlodipine sekitar 30-50 jam dan kadar mantap dalam plasma dicapai setelah 7-8 hari.
Amlodipine dimetabolisme di hati secara luas ( sekitar 98% ) dan diubah menjadi metabolit inaktif, dengan 10% bentuk awal serta 60% metabolit diekskresi melalui urin. Pola farmakokinetik amlodipine tidak berubah secara bermakna pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal , sehingga tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis. Pasien usia lanjut dan pasien dengan gangguan fungsi hati didapatkan peningkatan AUC sekitar 40-60 % , sehingga diperlukan pengurangan dosis pada awal terapi. Demikian juga pada pasien dengan gagal jantung sedang sampai berat.

INDIKASI
Amlodipine digunakan untuk pengobatan hipertensi, angina stabil kronik , angina vasospastik ( angina prinzmetal atau variant angina). Amlodipine dapat diberikan sebagai terapi tunggal ataupun dikombinasikan dengan obat antihipertensi dan antiangina lain.

DOSIS DAN CARA PEMBERIAN
Penggunaan dosis diberikan secara individual, bergantung pada toleransi dan respon pasien.
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 mg satu kali sehari, dengan dosis maksimum 10 mg satu kali sehari. Untuk melakukan tritasi dosis , diperlukan waktu 7-14 hari. Pada pasien usia lanjut atau dengan kelainan fungsi hati , dosis yang dianjurkan pada awal terapi 2,5 mg satu kali sehari. Bila amlodipine diberikan dalam kombinasi dengan anti hipertensi lain, dosis awal yang digunakan adalah 2,5 mg.
Dosis yang direkomendasikan untuk angina stabil kronik ataupun angina vasospastik adalah 5-10 mg, dengan penyesuaian dosis pada pasien usia lanjut dan kelainan fungsi hati. Amlodipine dapat diberikan dalam pemberian bersama obat-obat golongan thizide, ACE inhibitor, beta-blocker, nitrate dan nitroglycerine sublingual.

KONTRA INDIKASI
Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihydropirydine lainnya.

PERINGATAN DAN PERHATIAN
Pasien dengan gangguan fungsi hati : waktu paruh amlodipine menjadi lebih panjang , sehingga perlu pengawasan.

Pasien gagal ginjal :
Perubahan dalam konsentrasi plasma amlodipine tidak berhubungan dengan derajat kerusakan ginjal , sehingga amlodipine dapat diberikan dengan dosis biasa.

Pasien gagal jantung kongestif :
Secara umum, obat golongan antagonis calsium harus diberikan secara hati-hati pada pasien gagal jantung.

Pasien usia lanjut :
Waktu yang diperlukan untuk mencapai kadar puncak dalam plasma serupa pada pasien muda maupun usia lanjut. Amlodipine, dalam penggunaan dosis yang serupa baik pada pasien muda maupun tua , dapat ditoleransi dengan baik. Amlodipine dapat diberikan pada pasien usia lanjut dengan dosis yang umum digunakan .

EFEK SAMPING
Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik , dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik antara lain : edema, sakit kepala.
Kardiovaskular : aritmia, bradikardi, nyeri dada, hipotensi, takikardi.
Neurologi           : hipestesia, neuropati perifer, parestesia, tremor, vertigo.
Gastrointestinal : anoreksia, konstipasi, dispepsia, muntah, diare.
Muskuloskeletal : artralgia, mialgia, kram otot.
Psikiatrik            : insomnia, ansietas, depresi.
Respirasi    : dyspnea, epistaksis.
Kulit           : angioedema, rash.
Saluran kemih    : nokturia.
Metabolik       : hiperglikemia, rasa haus.
Hemopoietik       : leukopenia, trombositopenia, purpura.
Secara umum      : fatigue, nyeri, peningkatan atau penurunan berat badan.

KEHAMILAN DAN MENYUSUI
Belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil, sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan resikonya pada ibu dan janin.
Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan kedalam air susu ibu. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar, maka sebaiknya amlodipine tidak diberikan ibu menyusui.

PASIEN ANAK
Efektivitas dan keamanan amlodipine pada pasien anak belum jelas benar.

INTERAKSI OBAT
Amlodipine dapat diberikan bersama dengan penggunaan diuretik golongan thiazide, alpha blockers, beta blockers, ACE inhibitor, nitrate, nitroglycerine sublingual, antiinflamasi non steroid, antibiotik, serta obat hipoglikemik oral.
Pemberian bersama digoxin tidak mengubah kadar digoxin serum ataupun bersihan ginjal digoxin pada pasien normal.
Amlodipine tidak mempunyai efek terhadap ikatan protein dari obat-obat : digoxin, phenytoin, walfrin dan indomethacin.
Pemberian bersama cimetidine atau antacid tidak mengubah farmakokinetik amlodipine.

OVERDOSIS
Pada manusia, pengalaman keadaan overdosis sangat terbatas, dosis amlodipine yang berlebihan dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang luas dan hipotensi sistemik yang nyata, sehingga dibutuhkan monitoring teratur dari fungsi jantung dan respirasi, dapat dilakukan elevasi ekstremitas, serta pengawasan volume sirkulasi tubuh dan keluaran urin.
Bila tidak ada kontraindikasi , obat-obatan vasokonstriktor dapat digunakan untuk mempertahankan tonus vaskular dan tekanan darah.
Pemberian calcium gluconate mungkin menguntungkan.
Bilas lambung mungkin dibutuhkan pada beberapa kasus.

PENYIMPANAN
Simpan pada suhu kamar ( dibawah 30ºC ).

KEMASAN DAN KISARAN HARGA
AMLODIPINE 5 mg tablet : Dos isi 3 strip @10 tablet / Het : Rp. 12.000
Reg.No.: GKL0708513910A1

AMLODIPINE 10 mg tablet : Dos isi 3 strip @10 tablet/
Reg.No.: GKL0708513910B1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

Diproduksi oleh
PT KALBE FARMA Tbk.
Bekasi – Indonesia

Untuk :
HEXPHARM JAYA
Bekasi - Indonesia