Bisoprolol Fumarate Untuk Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).
Komposisi
Tiap tablet salut selaput mengandung :Bisoprolol fumarate ..... 5 mg
Farmakologi
Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimulasi reseptor β-2 dan waktu paruh eliminasi plasma sekitar 10-12 jam sehingga memungkinkan dosis sekali sehari. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina pektoris. Bisoprolol mengurangi tekanan darah pada pasien hipertensi pada posisi berdiri maupun berbaring. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak termasuk indikasi Bisoprolol. Pada pasien dengan angina pektoris, Bisoprolol dapat mengurangi serangan dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi, Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksinya pada pembuluh darah perifer dan bronkiol daripada golongan β-bloker yang nonselektif.Indikasi
Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).Kontra Indikasi
- Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena inotropik.
- Syok kardiogenik
- Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker)
- Sindrom sinus
- Blokade sinoatrial
- Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan
- Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg)
- Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah
- Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud
- Faeokromositoma yang tidak diobati
- Asidosis metabolik
- Hipersensitif terhadap Bisoprolol
Dosis
5 mg sehari pada pagi hari, sebelum atau sesudah sarapan.Pada kasus ringan, Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg sehari, hanya beberapa kasus diperlukan dosis 20 mg sehari. Untuk pasien gagal ginjal tahap terakhir atau gangguan fungsi hati yang parah, maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Tidak disarankan menghentikan obat secara mendadak.
Efek Samping
Dispnoea, pusing, kardiomiopati, bradikardia, hipotensi, takikardia, kelelahan, infeksi virus, pneumonia.Over Dosis
Bila terjadi overdosis, pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang secara umum dilakukan pada kasus-kasus tertentu, antara lain :- Bradikardia : diberikan Atropin IV, atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kronotropik positif yang pemberiannya harus dilakukan secara hati-hati. Pada beberapa kondisi khusus, penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.
- Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna.
- Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau penggunaan pacemaker transvena.
- Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV, zat inotropik, atau zat vasodilator.
- Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin, obat simpatomimetik ß2 dan atau Aminofilin.
- Hipoglikemia : diberikan glukosa IV.
Peringatan dan Perhatian
Pada penderita pheokromositoma, Bisoprolol sebaiknya tidak diberikan setelah terjadi blokade α.Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada :
- Bronkospasme (asma bronkial, penyakit saluran nafas obstruktif)
- Bersamaan dengan anastesi inhalasi
- Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipoglikemia)
- Puasa ketat
- Terapi desentisasi
- Blok AV tahap awal
- Angina Prinzmetal
- Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi)
Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi :
- Gagal jantung NYHA fase II
- Diabetes melitus (type I)
- Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L)
- Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki
- Pasein usia lebih dari 80 tahun
- Kardiomiopati restriktif
- Penyakit jantung konginental
- Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan
- Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan
- Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya, yang dapat menyebabkan kambuhnya gejala, sebaiknya juga diberikan bersamaan dengan bronkodilator. Di saat meningkatnya resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma, maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebaiknya dinaikkan. Seperti sifat ß-bloker lainnya, Bisoprolol dapat meningkatkan sensitivitas terhadap alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Terapi menggunakan adrenalin, tidak selalu memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Pasien psoriasis atau ada sejarah mengidap psoriasis sebaiknya diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risikonya.
- Bila sedang terapi dengan Bisoprolol, adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar.
- Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin.
- Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat dan risikonya.
Interaksi Obat
Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah :- Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas, konduksi atrio-ventrikular dan tekanan darah
- Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung dan konduksi kardiak.
- Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipotensi dari ß-bloker tetapi juga risiko krisis hipertensinya.
Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati :
- Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid, kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungkinan dapat meningkatnya efek inotropik negatif.
- Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial
- Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat
- ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.
- Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenoreseptor-ß bisa menutupi gejala hipoglikemia.
- Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Blokade reseptor-ß yang terus-menerus dapat mengurangi risiko terjadi aritmia selama induksi dan intubasi. Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.
- Digitalis : mengurangi denyut jantung, meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular
- Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.
- Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.
- Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Epinefrin dosis tinggi mungkin diperlukan untuk pengobatan dari reaksi alergi.
- Antidepresan trisiklik, barbiturat, fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek penurunan tekanan darahnya.
- Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol, hal ini dikarenakan induksi enzim metabolisme di hati. Biasanya tidak perlu penyesuaian dosis.